[동아에스티(주)] 엑스코프리정 Xcopri Tab. 허가 일자: 2025년 11월 3일 홈페이지: https://www.donga-st.com/html/news_detail.php?bo_table=board_news&wr_id=537 정보출처: https://www.mfds.go.kr/brd/m_76/view.do?seq=16201&srchFr=&srchTo=&srchWord=&srchTp=&itm_seq_1=0&itm_seq_2=0&multi_itm_seq=0&company_cd=&company_nm=&page=1 https://www.health.kr/ [화학 구조] 
[약리작용 및 기전] 뇌전증치료제 엑스코프리정은 1정당 세노바메이트(Cenobamate) 12.5, 25, 50, 100, 150, 200 mg을 함유하는 전문의약품이다. 국내에서 허가된 41번째 신약으로 ‘성인 뇌전증 환자에서 기존 항뇌전증약으로 적절하게 조절이 되지 않으며 2차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않는 부분발작 치료의 부가요법’으로 적응증을 승인받았다. 국소 진행성 뇌전증 치료를 위해 이 약을 투여하는 경우, 권장 초기 용량은 1일 12.5 mg이며, 권장 유지 용량으로 1일 200 mg까지 증량할 수 있다. 환자의 임상반응과 내약성에 근거하여 필요한 경우, 최대 1일 400 mg까지 증량할 수 있다. 세노바메이트는 첫째, 신경세포의 반복적이고 폭발적인 발화를 유도하는 지속성 나트륨 전류(INaP)를 선택적이고 강력하게 억제한다. 특히, 전압 의존성 나트륨 통로(Voltage-gated Na+ channels)의 비활성화 상태(Inactivated state)에 선택적으로 결합하여 나트륨 전류를 억제한다(Eur J Pharmacol. 2019 Jul 15:855:175-182.). 둘째, GABAA 수용체의 Positive Allosteric Modulator (PAM)로 작용하여 시냅스 외(Extrasynaptic) GABAA 수용체에 의해 매개되는 Tonic inhibition을 강화한다 (Seizure. 2026 Jan:134:79-85.). 이러한 억제성 신경전달의 증폭은 나트륨 통로 차단 기전과 시너지를 일으켜 뇌 내의 비정상적인 신경 흥분을 효과적으로 억제한다. 이 약은 clobazam, phenytoin, phenobarbital등과 같이 투여할 경우 약물-약물상호작용 때문에 기존 약물의 용량을 선제적으로 감량하는 것이 추천된다. [연구개발 과정 및 최종 결과] ‘엑스코프리정®(성분명: 세노바메이트, Cenobamate)은 SK바이오팜이 2001년 기초 연구를 시작으로 후보물질 발굴, 임상 개발 및 신약 판매 허가 신청(NDA)까지 전 과정을 독자적으로 수행하여 미국 FDA 승인을 획득한 대한민국 최초의 혁신 신약이다. 국내에서는 동아에스티가 2024년 1월 라이선스 인 계약을 체결하였으며, SK바이오팜으로부터 완제의약품(DP) 생산 기술을 이전받아 국내외 30개국에 대한 허가, 판매 및 생산을 담당하고 있다. 미국 질병통제예방센터(CDC)에 따르면 매년 약 2만 명의 신규 환자가 발생하고 있으나, 전체 뇌전증 환자의 약 60%는 기존 치료제 복용에도 불구하고 여전히 발작 증상을 겪고 있다. 이러한 약물 저항성 환자를 대상으로 진행된 엑스코프리의 주요 임상 결과는 다음과 같다. - Study 013 (사후 분석): 약물 유지 기간 중 위약 대조군(9%) 대비 3배 이상 높은 28%의 환자가 완전발작소실을 달성하였다. - Study 017: 유지 기간 동안 100mg, 200mg, 400mg 투여군에서 각각 4%, 11%, 21%의 완전발작소실을 기록하며 위약군(1%) 대비 유의미한 효과를 입증하였다. 엑스코프리의 일반적인 유지 용량은 1일 1회 200mg이며, 2년 이상의 장기 추적 평가에서도 높은 경련 소실 비율이 유지됨으로써 기존 약물 저항성 사례를 극복할 대안으로 주목받고 있다. 경제적 성과 또한 두드러져, 2025년 3분기 기준 미국 내 누적 매출은 4,595억 원에 달한다. 현재 3차 처방 중심에서 2차 처방 영역으로 확산될 경우, 2027년에는 연 매출 1조 원 이상의 '블록버스터' 신약이 될 것으로 전망된다. (출처: PHARMEDAILY (https://pharm.edaily.co.kr); Katzung’s Basic & Clinical Pharmacology; SK바이오팜 (https://www.skbp.com/)) |
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