응용약물학회

약리작용 및 기전

자보란테 정 (자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물)은 Quinolone계열의 항균제로, 세균의 DNA 합성에 필요한 DNA gyrase (DNA topoisomerase II) 및 topoisomerase IV와 결합, 효소작용을 억제함으로써 세균의 정상적 DNA 형성을 방해한다. 즉, 세균 DNA의 복제와 전사과정에 필수적인 DNA gyrase의 nicking and closing action (relaxation of supercoiled DNA)을 억제한다. 또한 topoisomerase IV의 억제로 세포분열 동안 복제된 chromosomal DNA의 분리를 방해함으로써 약효를 발현한다.

연구개발 과정 및 최종 결과

동화약품㈜이 1997년부터 2015년까지 약 18년간 총 130억원(정부지원금 33.07억원)을 투자하여 2015년 3월 20일에 식품의약품안전처로부터 제조품목허가를 받은 자보란테 정은 만성 폐쇄성폐질환의 세균성 급성악화(ABE COPD) 치료용 신약이다. 자보란테 정은 ‘best-in-class’ 약물로서 그람양성 및 그람음성균에 대한 광범위 항균효과 및 호흡기 감염균에 대해 경쟁제품인 아벨록스(moxifloxacin) 대비 10배 수준의 우수한 효능/효과가 입증되었으며, 심장독성의 경우 아벨록스 대비 임상 사용량의 3.75배 투여 시에도 심전도 상QT 간격 연장에 영향이 없어 안전한 것으로 입증되었다. 또한 호흡기 감염 치료 기간이 3~5일로 기존 항생제들의 치료 기간(5~10일) 보다 짧아 환자의 복약 편의성을 증대시켰다. 1일 투여 비용은 약 4,000원 정도로 보험약가가 저렴하여 건강보험재정 건전화 기여 및 환자의 의료비용 지출 부담 감소와 삶의 질 향상에도 기여할 것으로 예상되고 있다. 자보란테 정은 복용 편의성 측면에서 5일 이내의 약물 투여기간만으로도 충분한 효과를 발휘하여 2015년 보건복지부가 인증하는 ‘보건신기술(NET)’로 선정된데 이어 2018년에는 한국신약개발연구조합이 주최하는 제19회 대한민국신약개발상에서 대상을 수상하였다. 또한 미국 식품의약국(FDA)로 부터 지역사회 획득성 폐렴환자를 대상으로 한 임상3상 계획 허가를 받았다. 만성폐쇄성폐질환(COPD) 급성악화 치료제는 약 50조원에 달하는 글로벌 항생제 시장에서 경쟁력을 가지고 있다. 동화약품은 국내의 제한적 시장을 넘어 글로벌 진출을 추진 중에 있으며, 지난 2007년 미국 퍼시픽 비치 바이오사이언시스 사에 기술이전 계약을 체결한데 이어 최근 중동 및 북아프리카 12개국(2016년)과 중국(2017년) 등과 라이선스 및 공급 계약을 체결하였다.