응용약물학회

약리작용 및 기전

파클리탁셀은 1971년 태평양 연안의 ‘주목(Taxus brevifolia)’에서 분리되었으며, 세포 내 미세관(microtubule) 중합을 강화하여 세포분열을 억제시킴으로써 항암작용을 나타내는 약물이다. 파클리탁셀은 일반적으로 정맥 내 점적 주사로 투여되며, 난소암과 유방암, 폐암, 위식도암, 전립선암, 방광암, 두경부암 등에 단독 혹은 다른 항암제와 병용된다. 주요 부작용으로 구역, 구토, 저혈압, 부정맥, 골수억제, 말초 신경병증 등이 나타나는 것으로 알려졌으며, 특히 기존 투여 방법인 정맥 내 점적주입법(infusion)으로 투여 시 전체 환자의 5%에서 과민반응을 유발할 수 있다고 보고되어 있다. 이에 반해, ‘리포락셀 액’은 자체 연구개발 기반 기술을 통해 개발되었으며 주사 제형의 과민반응 발생 가능성을 낮추기 위한 면역억제 조치 등 전처치의 번거로움을 없애고 경구 투여가 가능하도록 기존 파클리탁셀 주사 제형을 개량하여 만든 세계 최초의 경구용 파클리탁셀 항암제이다.

연구개발 과정 및 최종 결과

대화제약㈜이 1999년부터 2016년까지 약 17년간 총 200억 원(정부지원금 74억 원)을 투자하여 2016년 9월 9일에 대한민국 식품의약품안전처로부터 리포락셀액 의 제조품목 허가를 취득했다. 리포락셀 액은 파클리탁셀 자체의 독성, 낮은 용해도, p-당단백질 배출로 인한 낮은 생체이용률, 과민반응을 낮추기 위한 전처치(premedication), 장시간 점적 투여 등 기존 오리지널 파클리탁셀 주사 제제의 단점을 극복하기 위해 개발된 경구용 파클리탁셀 항암제이며, 기존 제품인 ‘탁솔 주(Taxol inj.)’에 부형제로 첨가되는 크레모포어 이엘에 기인하는 부작용 발생 가능성을 없앤 약물이다. 또한 현재 개발이 진행 중인 타사의 경구용 제형과 달리 흡수 증진제의 병용이 필요 없는 주 약물 단독 제형으로서, 기존 주사 제형의 단점인 ‘긴투여 시간’을 극복하였으며 환자가 집에서 직접 복용이 가능하여 환자 및 보호자의 삶의 질 개선에도 크게 기여 하였다. 리포락셀 액 개발사인 대화제약(주)은 2017년 9월 중국의 RMX Biopharma社와 해당 권역 내 기술수출 기반 라이센스 계약을 체결 (계약금액 미화 2,500만 불) 하였으며 위암과 유방암을 대상으로 글로벌 임상시험을 진행하는 등 현재 다수의 글로벌 업체와 협의를 통해 글로벌 제약산업 경쟁력 강화를 위해서 노력하고 있다.