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[크리스탈지노믹스] 아셀렉스 캡슐 (Polmacoxib 2mg)
약리작용 및 기전
Cyclooxygenase (COX)는 cyclooxygenase 및 peroxidase 활성을 통해 arachidonic acid를 염증의 중요한 매개인자인 prostaglandin(PG)와 thromboxane(TX)으로 변환시키는 효소이며, 주요한 두 개의 아형(subtype)으로 COX-1과 COX-2가 존재한다. COX-1은 혈관, 혈소판, 위장, 신장 등에서 항시 발현되어 존재하는 반면, COX-2는 주로 외부 자극에 의해 유도되어, 통증과 염증을 유발하는 물질의 생성에 관여한다. Aspirin과 비선택적 NSAIDs는 COX 아형 모두를 억제하여 신체 전반에서 PG와 TX의 합성을 감소시킨다. 결국, 인체의 항상성 유지 기능을 위해 필수적인 PG의 유리가 방해를 받을 뿐만 아니라, 염증과 연관된 PG 유리도 억제된다. 반면, COX-2 선택적 억제제는 항상성 유지 기능과 연관된 PG의 합성, 특히, 위장관계에 대한 효과는 약하다. 아셀렉스(polmacoxib)는 염증과 통증을 일으키는 관절에서 COX-2를 저해하는 조직 선택적 COX-2 저해제(tissue Selective COX-2 Inhibitor)로서 우수한 약효를 발현하며, 위장관계와 심장순환계에 대한 부작용을 극복할 수 있는 작용기전을 경유하는 차세대 NSAIDs이다. 아셀렉스는 전 세계적으로 가장 많이 처방되고 있는 화이자의 셀레브렉스(celecoxib)와의 비교 임상 3상 시험을 통해, 하루 2mg의 적은 용량으로 수행된 3주차 평가에서 통계적으로 유의하게 더 빠르고 우수한 약효를 보이는 것으로 나타났다.
연구개발 과정 및 최종 결과
크리스탈지노믹스㈜가 2006년부터 2015년까지 약 9년간 총 330억원(산업통상자원부 지원금 41.5억원 포함)을 투자하여 2015년 2월 5일 식품의약품안전처로부터 제조품목 허가를 취득하였으며, 골관절염 치료제로서 국내 22호 신약에 해당된다. 현재 크리스탈지노믹스㈜는 아셀렉스를 기반으로 복합제 및 주사제 등 개량신약의 개발을 추진하고 있으며 이에 따라 다양한 적응증으로의 확대가 가능할 것으로 예상된다. 차세대 관절염치료제 아셀렉스의 개발 성공을 통해 국민건강 증진 및 제약산업 발전에 기여하고 있다. |
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