응용약물학회

발기부전(erectile dysfunction, ED)은 성인 남성에서 흔하게 나타날 수 있는 질병으로서, 만족할 만한 성행위를 할 수 있을 만큼 충분히 발기가 되지 않거나 발기가 유지되지 않는 상태가 지속되는 경우를 의미한다. 남성의 발기는 마치 스펀지와 같은 음경 해면체의 혈류량에 따라 조절된다. 음경 해면체의 혈관 평활근이 이완되어 혈류량이 증가하면 발기가 유발되고, 혈류가 감소하면 발기가 소실된다. 음경이 발기되기 위해서는 부교감신경계의 말단과 혈관이나 음경 해면체의 내피세포에서 분비되는 강력한 혈관확장물질인 산화질소(NO)가 필요하며, 이는 세포질 내 cGMP(cyclic guanosine monophosphate)라는 물질의 합성을 통해 평활근을 이완시킴으로써 발기를 유발하고 유지시킨다. cGMP는 cGMP 특이적 효소인 phosphodiesterase type 5 (PDE5)에 의해 가수분해 되는데, 이 효소를 억제하는 물질이 PDE5 inhibitor이며 이는 cGMP가 분해되지 않도록 하여 발기가 유지되도록 도와준다. 자이데나 정(유데나필)은 PDE5 활성 저해 발기부전 치료제로서 남성의 발기 유지에 도움을 주는 약물이다.

연구개발 과정 및 최종 결과

동아제약(현 동아에스티)이 8년간 200억원 가량의 개발비를 투입하여 2005년 국내 최초, 세계 4번째로 개발한 경구용 발기부전 치료제 ‘자이데나’는 발기부전 환자의 88.5%에서 발기 개선효과를 나타내었다. 동일 기전의 기존 1세대 경구용 발기부전 치료제에 비하여 강력한 발기유발 효과를 나타내면서도 두통, 얼굴 화끈거림, 소화불량, 비염, 시각장애 등 부작용의 발생 빈도가 낮았다. 특히 PDE5만 선택적으로 억제하고 PDE11에 대한 억제작용이 없어(3,000배 이상 선택성이 강함) 근육통, 요통, 고환 독성 등의 부작용 발생 우려가 없어 기존 약물의 부작용을 크게 개선한 약물이다. 또한 1일 생활 리듬에 적합한 이상적인 약효 지속시간을 나타내며, 공정개발을 통하여 약가를 현실화함으로서 국민보건 향상에 크게 기여한 2세대 경구용 발기부전치료제이다. 자이데나는 초기 물질 도출 단계부터 임상시험 종료까지 일부 해외 위탁시험을 제외하고는 모든 과정을 국내 기술로 개발한 약물로서, 개발과정을 통하여 해외 GMP 생산과 평가, 전임상시험, 해외 임상시험 등 의약품 개발 관련 기술의 노하우를 축적할 수 있었다. 러시아, 중동, 남미, 동남아 등의 제약사들과 원료 및 제품의 수출/라이센싱 아웃을 지속적으로 추진하여 수출 실적 1억 달러를 돌파하기도 하였으며, 현재도 발기부전 이외의 다양한 적응증에 대한 연구를 지속하고 있다.