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신약개발 사례

[유한양행] 레바넥스 정 (Revaprazan 100mg)
작성자 : 관리자() 작성일 : 2019-07-17 조회수 : 5426

[유한양행] 레바넥스 정 (Revaprazan 100mg)


약리작용 및 기전

H+/K+ ATPase (프로톤 펌프)는 위장의 벽세포(parietal cell)에서 위산의 구성요소인 H+ 이온을 위 내강으로 분비하는 효소이다. 프로톤 펌프 억제제(proton pump inhibitor, PPI) 는 H+/K+ ATPase에 비가역적으로 공유결합하여 H+이 위장관 내강으로 이동하는 것을 억제함으로써 위산분비를 억제한다. PPI는 ranitidine 등 H2-수용체 길항약보다 강한 위산분비 억제력과 약효 지속시간이 긴 장점을 가지고 있는 반면, 약효의 발현이 늦고 위점막의 비후화 같은 단점을 가지고 있다. 레바넥스 정 (revaprazan 100mg tab.)은 기존 PPI들의 단점을 극복했는데 신속한 약효 발현은 물론 생체 리듬에 맞춰 위산 분비 조절기능을 나타내어 위내 산도를 하루 종일 적절하게 유지할 수 있도록 하는 새로운 개념의 P-CAB (potassium-competitive acid blocker, 칼륨 경쟁적 위산분비 차단제) 계열의 약물이다. 또한, 가역적인 위산분비 조절(억제)작용과 위점막 보호작용을 동시에 발현하는 세계 최초의 가역적인 위산펌프 길항제 (acid pump antagonist, APA)이다.

 

연구개발 과정 및 최종 결과

유한양행이 15년간 500억원을 투자하여 순수한 국내기술로 개발한 신약인 레바넥스는 우수한 효능과 안전성을 겸비하고 있어 소화성궤양 치료제 시장에서 널리 사용될 새로운 기전의 차세대 소화성궤양 치료제이다. 난치성 궤양에도 효과가 탁월할 뿐 아니라 기존 약물들이 소화성 궤양 치유를 위해 위점막 보호제와 복합 처방되는 것에 비해 이 약물은 단일 처방이 가능할 것으로 평가되고 있으며 약물 탐색부터 전임상, 임상시험까지 이어지는 신약개발 전 과정을 자체기술로 수행함으로써 대한민국 신약개발 수준을 제고하는 데 크게 기여했다. 기존 PPI 계열의 대표적 약물인 omeprazole은 위산분비 억제효과가 강력하나 취침 중 위산분비 억제 효과가 미흡하고 적정 약효 발현을 위해 4-5일 투약이 필요하지만, 레바넥스는 위산분비 억제효과가 omeprazole과 동등하고, 취침 중 위산분비 억제효과가 우수하며, 단회 투여 후 2시간 이내 적정한 수준의 약효(신속한 위내 pH 상승)가 발현되며, 지속적인 약리작용(단회 투여만으로 12시간 이상 위내 pH4 이상 유지)을 나타낸다. 위산분비 억제효과 외에 위점막 보호효과가 있는데 위점막 보호제로 사용 중인 기존의 약물보다 그 효과가 우수하다는 특징이 있다. 레바넥스는 가역적 기전으로 임상시험에서 우수한 인체 안전성을 입증하여 기존 약물의 문제점을 극복하였으며 투약 편의성 측면에서도 기존 약물과 비교하여 월등하고, 산성 조건에서 매우 안정하여 특수 공정이 필요 없으므로 제제학적 측면에서도 우수하다. 동시에, 위점막 보호제와 병용 처방 사례를 줄일 수 있을 것으로 예상되어 약물경제학적 측면에서도 우수성을 보유하고 있다.

- 1991년 연구개발 개시

- 1995~1998년 전임상 실험 실시

- 1998년 8월 임상1상 시험계획 승인

- 2001년 3월 임상2상 시험계획 승인

- 2003년 11월 임상3상 시험계획 승인

- 2005년 2월 식약청에 의약품 허가신청

- 2005년 9월 의약품 제조허가

파일첨부 : 19.jpg
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